~ Informace, které se hodí ~
Kratom (Mitragyna Speciosa)
Gulikadam úhledný či kratom (lat. Mitragyna speciosa) je rostlina z čeledi mořenovitých (Rubiaceae), která přirozeně obývá tropické a subtropické oblasti jihovýchodní Asie a Afriky. V Malajsii je známa jako Ketum nebo biak-biak a v Thajsku jako Kakuam, Ithang či Thom. Obyvatelům zemí původu je naopak kratom znám již dlouhá léta jako prostředek pro léčbu bolesti svalů, infekcí trávicího traktu, průjmu a kašle.
Původní obyvatelé Thajska a Malajsie využívali jako kokainu podobné stimulační a opiu podobné analgetické účinky ke zvýšení schopnosti fyzického výkonu v nepříznivých klimatických podmínkách. Samostatnou kapitolou v těchto oblastech pak tvoří využití přípravků na bázi kratomu v rámci prevence a léčby závislostí na opiu, morfinu a alkoholu. Rostlina obsahuje dva hlavní alkaloidy mitragynin a 7-hydroxymitragynin. Obě tyto látky jsou velmi lipofilní a snadno přestupují z krve přes hematoencefalickou bariéru do mozku. Zde působí jako parciální agonisté opioidních receptorů, přičemž mitragynin má v daném ohledu asi třináctkrát vyšší účinnost než morfin. Antinociceptivní (protibolestivé) účinky mitragyninu lze kompletně potlačit neselektivním antagonistou opioidních receptorů naloxonem, což lze považovat za nepřímý důkaz působení tohoto alkaloidu na příslušný typ receptorů. Mitragynin je také schopen stimulovat adrenergní alfa-2 receptory, které hrají důležitou roli při potlačování abstinenčních příznaků vyvolaných přerušením expozice opiátům.
Stimulační efekt mitragyninu je pak spojován s jeho schopností blokovat 5-HT2A receptory pro serotonin. Potenciální farmakologické účinky mitragyninu byly systematicky studovány dosud převážně jen na hlodavcích (in-vivo) a buněčných kulturách (in-vitro). Orální aplikace či intraperitoneální (do břišní dutiny) injekce extraktů z kratomu vedla u laboratorních potkanů a myší k významnému prodloužení odezvy na bolestivý podnět (hot-plate či tail-flick test).
Analgetické účinky těchto extraktů bylo možné zvýšit současným podáním kofeinu. Na rozdíl od podobně působícího morfinu má mitragynin navíc schopnost potlačovat přenos nervového vzruchu v autonomním nervovém systému a vyvolávat svalovou relaxaci. V mnoha internetových diskusích a reklamních materiálech je kratom doporučován jako účinný prostředek pro zvládání abstinenčních příznaků při náhlém přerušení expozice opiátům. Předpoklad uvedeného účinku se však opírá spíše o mechanistické úvahy (interakce s adregenními alfa-2 receptory) a historickou literaturu, než o řádně provedené preklinické a klinické studie. Na druhou stranu i chroničtí uživatelé středních a vysokých dávek přípravků na bázi kratomu zaznamenali typické abstinenční příznaky jako je agrese, slzení, neschopnost soustředění, bolest svalů, záškuby končetin, nechutenství, úbytek váhy, nespavost atd. V některých případech byly zaznamenány dokonce i psychotické symptomy jako bludy a zmatenost. Závažnost popsaných abstinenčních příznaků však byla obvykle mnohem nižší, než při vysazení opiátů. Co se týká údajně pozitivního účinku preparátů z kratomu na schopnost učení a paměť, tak i zde je na místě vysoká míra skepse. Chronická intraperitoneální expozice mitragyninu v dávkách 5, 10 a 15 mg/kg vedla ke zhoršení výkonu potkanů při testu rozpoznávání umístění objektů (object location task) a tedy k poškození funkce jejich pracovní paměti (working memory). Po jednorázové orální aplikaci 1 000 mg/kg metanolového výluhu rostliny byli potkani podrobeni testu, kde se mají naučit vyhýbat oblasti určitých vlastností (passive avoidance test). V tréninkové fázi daného testu se potkani pohybují v boxu, kde jsou za vstup do určité viditelně označené části potrestáni slabým elektrickým impulzem. V testovací fázi by se pak měli být schopni této oblasti vyhýbat. Exponovaní potkani se sice byli schopni rychleji naučit, kde jim hrozí nebezpečí, ale dané oblasti se pak vyhýbali podstatně kratší dobu, než neexponovaní jedinci.
Takže sice došlo k přechodném zlepšení výkonu krátkodobé paměti, ovšem proces konsolidace nutný pro uložení poznatků do dlouhodobé paměti byl naopak ovlivněn negativně. V jiném testu vedla intraperitoneální aplikace dávek 1, 5 a 10 mg/kg mitragyninu k poškození všech fází učení – negativně byla ovlivněna jak tvorba paměťové stopy, tak i její konsolidace a vyvolávání. Přechodné zlepšení krátkodobé paměti spojené s poškozením paměti dlouhodobé určitě není tím účinkem, který by byl žádoucí pro zlepšení výkonu studentů. Oni i bez kratomu bezvadně zvládají postup „rychle nasaj, rychle zapomeň“ a podporovat právě tento přístup užíváním podobně působících látek rozhodně není cesta správným směrem. V jižním Thajsku se v letech 2002 – 2004 pohybovala prevalence užívání preparátů z kratomu mezi středoškoláky v rozmezí 2,3 až 4,9 %, v roce 2007 pak byla toto prevalence mezi osobami ve věku 12 – 65 let okolo 3,8 %. Na rozdíl od zemí původu, kde míra užívání kratomu stagnuje či klesá, lze v např. v USA sledovat jasně stoupající tendenci.
